2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. GABA Receptor

GABA Receptor (γ-氨基丁酸受体)

Gamma-aminobutyric acid Receptor; γ-Aminobutyric acid Receptor

GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors), whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors (also known asmetabotropic receptors). It has long been recognized that the fast response of neurons to GABA that is blocked by bicuculline and picrotoxin is due to direct activation of an anion channel. This channel was subsequently termed the GABAA receptor. Fast-responding GABA receptors are members of family of Cys-loop ligand-gated ion channels. A slow response to GABA is mediated by GABAB receptors, originally defined on the basis of pharmacological properties.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N2160
    6'''-Feruloylspinosin

    6-阿魏酰斯皮诺素

    		99.62%
    6'''-Feruloylspinosin 是从 Ziziphus jujuba 种子中分离出的一种类黄酮。在大鼠海马神经元中，6'''-Feruloylspinosin 能透过血脑屏障，增强 GABAAα1、GABAAα5、GABABR1 的 mRNA 表达。
    6'''-Feruloylspinosin
  • HY-B1326
    Bemegride

    贝美格

    		Antagonist 99.96%
    Bemegride (3-Ethyl-3-methylglutarimide) 是一种中枢神经系统激活剂, 及 Barbiturate 中毒的解毒剂。
    Bemegride
  • HY-124285
    ATPCA hydrochloride
    ATPCA hydrochloride 是 BGT1的选择性放射性底物。
    ATPCA hydrochloride
  • HY-N2338
    Cholesterol myristate

    胆固醇肉豆蔻酸

    		≥98.0%
    Cholesterol myristate 是中药中天然类固醇。Cholesterol myristate 与多种离子通道结合，例如 nAChR，GABAA receptor 和内向整流钾离子通道 (potassium ion channel)。
    Cholesterol myristate
  • HY-Y1176
    Isonipecotic acid

    4-哌啶甲酸

    		Agonist ≥98.0%
    Isonipecotic acid 是一种 GABAA 受体部分激动剂。
    Isonipecotic acid
  • HY-17599
    Piperazine citrate

    柠檬酸哌嗪

    		Agonist ≥98.0%
    Piperazine (1,4-Diazacyclohexane) citrate 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA) 激动剂。Piperazine citrate 是重要的组成部分，是众多具有不同药理活性的活性分子的重要核心。
    Piperazine citrate
  • HY-103502
    CGP7930 Modulator ≥99.0%
    CGP7930 (3-(3',5'-Di-tert-butyl-4'-hydroxy)phenyl-2,2-dimethylpropanol) 是一种代谢型 GABAB 受体变构正向调节剂。CGP7930 增强 l-baclofen 对培养的皮层神经元振荡活动的抑制作用。
    CGP7930
  • HY-101411S
    4-Acetamidobutanoic acid-d3 Agonist
    4-Acetamidobutanoic acid-d3 是 4-Acetamidobutanoic acid? (HY-101411) 的氘代物。 4-Acetamidobutanoic acid (N-acetyl GABA) 是 GABA 的衍生物，具有抗氧化和抗菌活性。
    4-Acetamidobutanoic acid-d<sub>3</sub>
  • HY-W105694
    3-Aminopropylphosphonic acid

    3-氨基丙烷磷酸

    		Agonist ≥98.0%
    3-Aminopropylphosphonic acid 是一种 GABAB 受体激动剂，IC50 值为 1.5 μM。
    3-Aminopropylphosphonic acid
  • HY-131941
    SJM-3 Agonist
    SJM-3 是 GABAA 受体不同亚型的正变构调节剂。SJM-3 高亲和力地结合到苯并二氮杂卓结合位点的 α+/γ- 亚基界面。
    SJM-3
  • HY-137204
    COR659 Activator 99.94%
    COR659 是有效的 GABAB 的阳性变构调节剂 (PAM)。COR659 可缓解大鼠对酒精和巧克力的活性分子成瘾。
    COR659
  • HY-B0135R
    Furosemide (Standard)

    呋塞米（标准品） ; 呋喃苯胺酸（标准品） ; 速尿（标准品） ; 利尿磺胺（标准品） ; 速尿灵（标准品）

    		Antagonist 99.95%
    Furosemide (Standard) 是 Furosemide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Furosemide 是 Na+/K+/2Cl-?(NKCC)，NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂，对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂，用于充血性心力衰竭，高血压和水肿的研究。
    Furosemide (Standard)
  • HY-W009009
    L-838417 Modulator 99.22%
    L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂，是 α1 亚型的拮抗剂，其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。
    L-838417
  • HY-105272
    Loreclezole

    氯瑞唑

    		Agonist 99.68%
    Loreclezole 是一种抗癫痫化合物，是选择性的 GABAA 受体 的调节剂，是 β2 或 β3 亚单位包含受体的正向变构调节剂。
    Loreclezole
  • HY-137790
    Bicuculline methochloride Antagonist 99.35%
    Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱，是选择性 GABAA 受体 (GABAA receptor) 的拮抗剂，IC50 为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥，还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
    Bicuculline methochloride
  • HY-115685
    3-Methyl-GABA Activator 99.86%
    3-Methyl-GABA 是一种有效的 GABA 氨基转移酶激活剂。3-Methyl-GABA 能与 GABAA 受体 (GABAaR) 结合。3-Methyl-GABA 可以激活 L-谷氨酸脱羧酶 (GAD)。3-Methyl-GABA 具有抗惊厥活性。
    3-Methyl-GABA
  • HY-N1745
    2'-O-Methylisoliquiritigenin Activator 98.44%
    2'-O-Methylisoliquiritigenin 可从Arachis 中分离得到，可上调5-HT、NE、DA 和 GABA 信号通路，对 NE 通路影响不大。
    2'-O-Methylisoliquiritigenin
  • HY-B1803A
    Tracazolate hydrochloride

    盐酸西卡唑酯; 盐酸曲卡唑酯

    		Modulator 99.03%
    Tracazolate (ICI 136753) hydrochloride 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 对 β3 具有选择性，同时增强 α1β1γ2s (EC50=13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50=1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。
    Tracazolate hydrochloride
  • HY-113320S
    Etiocholanolone-d5 Modulator 99.20%
    Etiocholanolone-d5 是 Etiocholanolone 的氘代物。Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物，具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式，Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor 正向变构调节剂。
    Etiocholanolone-d<sub>5</sub>
  • HY-123801
    MIDD0301 Modulator 98.14%
    MIDD0301 (GL-II-93) 是一种口服有效、抗哮喘的 GABAA 受体正变构调节剂。MIDD0301 在重复剂量下无明显不良免疫反应，好于 Prednisone (HY-B0214)。MIDD0301 可放松组胺收缩的豚鼠和人气管平滑肌，用于支气管收缩疾病的研究。
    MIDD0301
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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